Таблетки Мелипрамин инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные действия | Антидепрессант ру

Аналоги

Существуют аналоги мелипрамина, которые содержат аналогичное действующее вещество. К ним относятся:

  • Антидеприн;
  • Депримин;
  • Ирмин;
  • Депсонил;
  • Депринол;
  • Прилейган;
  • Сурпликс.

Инструкция по применению

Мелипрамин рекомендуется принимать утром или преимущественно в утренние и дневные часы. Повышают дозу постепенно, начиная с 25 мг в сутки. При домашнем применении рекомендуется увеличивать дозировку на 25 мг в несколько дней до достижения концентрации в 200 мг. В условиях больницы можно применять до 300 мг в сутки.

Драже пьют во время еды, запивая большим количеством воды. Прием в вечерние часы способен вызвать бессонницу. Инъекционные препараты назначают только в стационаре при тяжелых депрессивных расстройствах.

После окончания лечения дозировку уменьшают постепенно на 25 мг в сутки для предупреждения синдрома отмены. С целью профилактики рецидива заболевания следует пить по одному-два драже каждый день.

Пожилым людям необходимую дозу уменьшают вдвое, детям дают от 10 до 25 мг в сутки.

Лекарственная форма

Мелипрамин®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 50 шт.

рег. №: ЛП-001750
от 02.07.12
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 03.07.17

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 ч). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидёпрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени(алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивных препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или β-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.

Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления. Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут, сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клиническихисследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев.

Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов — двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанное течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ИБС, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.

При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.

Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы. Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

Мелипрамин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат. При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно впроцессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

  • АД (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией);
  • функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);
  • показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии);
  • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца).

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Передозировка

Симптомы:

ЦНС: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях — остановка сердца.

Прочее: депрессия дыхания;, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.

Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

Лечение:

Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 ч. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь. Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина в/в капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого Vd форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Побочные действия

Препарат имеет большое количество побочных эффектов, поскольку его механизм действия основывается на изменении концентрации нескольких медиаторов в центрах головного мозга. Чаще других встречаются нарушения, связанные с центральной нервной системой. К ним относится бессонница, головокружение, нарушение зрения, нарушение аккомодации, беспокойство, шум в ушах. У некоторых пациентов возможно развитие бреда и галлюцинаций.

Мелипрамин часто вызывает инверсию аффекта у склонных к мании пациентов. При этом может возникнуть маниакальный синдром или гипомания. Практически все пациенты, принимающие мелипрамин, отмечают снижение или полное отсутствие полового влечения.

Возможно изменение артериального давления в сторону повышения или снижения, нарушение сердечного ритма и проводимости. Мелипрамин повышает риск развития судорожного синдрома у предрасположенных лиц. Кроме того, доказано увеличение риска суицида при бесконтрольном лечении тяжелой депрессии.

Как и другие антидепрессанты, практически у всех пациентов мелипрамин вызывает тремор в руках и ногах. У некоторых пациентов возможно развитие повышенной чувствительности к солнечному свету, гипергидроз, выпадение волос. Первые несколько недель многие пациенты отмечают сухость во рту и потемнение языка.

Кроме того, возможно негативное воздействие на печень. При этом наблюдается повышение в крови трансаминаз и снижение концентрации белка. У некоторых больных развивается гепатит и печеночная желтуха.

Все перечисленные явления обратимы. Для их исчезновения необходимо прекратить прием препарата.

Показания

Мелипрамин применяется в практике врачей-психиатров и неврологов. Его назначение оправдано при наличии у пациента следующих заболеваний:

  • Рекуррентное депрессивной расстройство в активной стадии;
  • Единичный депрессивный эпизод с тяжелым течением;
  • Симптоматические депрессии у соматических больных;
  • Мигрень;
  • Лечение зависимости у кокаиновых наркоманов;
  • Тревожное расстройство с паническими атаками;
  • Хронический болевой синдром;
  • Агрессивность и другие расстройства поведения;
  • Расстройства пищевого поведения, проявляющиеся булимией;
  • Гиперсомния с инверсией сна;
  • Синдром дефицита внимания;
  • Энурез.

Показания препарата

мелипрамин®

  • все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния;
  • панические расстройства;
  • ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Применение при беременности и кормлении грудью

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Применение у детей

Препарат противопоказан в возрасте до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют:

6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.

9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.

Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина;
  • применение ингибиторов МАО;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • нарушение внутрисердечной проводимости;
  • нарушение сердечного ритма;
  • маниакальные эпизоды;
  • тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
  • задержка мочи;
  • закрытоугольная глаукома;
  • возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта);
  • беременность и кормление грудью;
  • непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Режим дозирования

Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18-60 лет:

Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза/сут, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18-60 лет:

В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет:

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин постепенно.

Дети:

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют:

6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.

9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.

Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин следует отменять постепенно.

Состав

Действующим веществом мелипрамина является имипрамин. Концентрация действующего вещества в каждом драже 25 мг, в 1 мл раствора — 12,5 мг. Помимо имипрамина, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов.

Драже состоит из гипромеллозы, лактозы, повидона, диметикона, соединений магния и железа. В растворе содержится стерильная вода, различные соединения натрия, аскорбиновая кислота.

Вспомогательные компоненты раствора и драже не оказывают влияния на организм.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата мелипрамин®

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения — 3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью. После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза/сут, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Кажущийся Vd имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин — на 73-92%).

Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, T1/2 имипрамина составляет около 19 ч и может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышаясь упожилых и в случае передозировки.

Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Фармакологическая группа

Мелипрамин относится к препаратам, влияющим на центральную нервную систему. Фармакологическая группа — антидепрессанты. Группа разделена на несколько подгруппам по механизму действия. Мелипрамин относится к подгруппе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Фармакологические свойства

Спектр воздействия мелипрамина на организм человека очень широк. Основной его эффект — повышение концентрации моноаминов в структурах головного мозга. Именно с недостатком этих веществ ассоциируется развитие депрессии, бессонницы и повышенной тревожности.

Мелипрамин блокирует поступление норадреналина, серотонина и дофамина внутрь нейронов, повышая тем самым, их количество между нейронами, где происходит передача импульса. Этот эффект способствует повышению настроения, нормализации сна и уменьшению тревожности.

При длительном приеме препарат начинает воздействовать на вегетативную нервную систему как бета-адреноблокатор и м-холиноблокатор, уменьшая тем самым сердечную проводимость. Этот же эффект лежит в основе лечения энуреза и уменьшения риска развития язвенной болезни желудка.

Повышение моноаминов в центрах головного мозга, помимо прочего, имеет анальгезирующий эффект. Связано это с родством некоторых медиаторов к рецепторам опиоидов. Этот эффект лежит в основе лечения болевого синдрома и кокаиновой зависимости.

Фармакологическое действие

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Форма выпуска

Средство выпускается в двух формах: в виде драже темно-коричневого цвета и в виде раствора для инъекций. Драже выпускается дозировкой в 25 мг во флаконах по 50 штук. Раствор для инъекций продается в ампулах по 2 мл, одна ампула содержит 25 мг действующего вещества.Таблетки Мелипрамин инструкция по применению - аналоги - отзывы - побочные действия

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата мелипрамин®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

1 таб.
имипрамина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1.5 мг, кросповидон — 3 мг, тальк — 3 мг, повидон (К-25) — 7 мг, лактозы моногидрат — 110.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2.61 мг, магния стеарат — 0.24 мг, краситель железа оксид красный (C.I.77491, E172) — 0.68 мг, краситель железа оксид черный (C.I.77499, E172) — 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) — 0.35 мг.

50 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) — пачки картонные.

Отзывы

Илья К.: “Врач назначил мне мелипрамин для борьбы с депрессией и объяснил, как его принимать. Я строго придерживался инструкции и заметил улучшение состояния примерно через две недели. Продолжаю прием уже полтора месяца, побочных эффектов пока не замечал.”

Врач-психиатр: “Мы назначаем мелипрамин многим пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями со стороны эмоционально-волевой сферы. Препарат очень эффективный и относительно безопасный, однако рекомендуется начинать лечение в стационаре, поскольку существует высокий риск развития побочных эффектов.”

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Adblock
detector